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Notas:
Ezetimiba impide la absorción intestinal del colesterol sin afectar a la absorción de los triglicéridos, ácidos grasos, ácidos biliares y vitaminas liposolubles, a diferencia de lo que ocurre con los inhibidores de la lipasa pancreática (como el orlistat), que afectan a la absorción de los triglicéridos y pueden reducir la absorción de las vitaminas liposolubles.
Además, ezetimiba difiere también de las resinas (como la colestiramina) que interfieren en la absorción de las vitaminas A, D, E, K, el taurocolato y los ácidos biliares.13
Ezetimiba no tiene efectos significativos sobre la actividad de las principales enzimas metabolizadoras de fármacos, y su potencial de producir interacciones farmacológicas que afecten a substratos del citocromo P450 es baja. Ezetimiba sufre un metabolismo de fase II para dar lugar a un único metabolito, un glucurónido que se localiza en la pared intestinal, en donde impide la absorción del colesterol. Una vez glucuronizado sufre circulación enterohepática, volviendo repetidamente al lugar de acción del fármaco (el intestino), con lo que se limita la exposición periférica. Esta recirculación puede explicar la larga duración de acción de ezetimiba. 13
