Abelcet
(Anfotericina B Complejo lipídico)
Composición:
Suspensión isotónica en que cada mL contiene 5.0 mg (5.000 UI) de Anfotericina B (USP), junto con ésteres del ácido dimirístico con fosfatidilcolina y fosfatidilglicerol en forma de sales de Na y amonio. Se presenta en cajas de 10 viales de 20 mL, en suspensión para inyección i.v.
Indicaciones:
Candidiasis invasiva grave. Micosis sistémicas graves en pacientes que no han respondido al tratamiento con Amfotericina B convencional o con otros agentes antifúngicos sistémicos, en aquellos pacientes con insuficiencia renal u otras contraindicaciones a la Amfotericina B convencional, o que han desarrollado nefrotoxicidad con esta.
Posología:
En la mayoría de los casos se recomiendan 5.0 mg/Kg/d durante al menos 14 días. Debe administrarse siempre por vía i.v. en perfusión a velocidad de 2.5 mg/kg/h. Al iniciar el tratamiento se recomienda una dosis de prueba antes de la primera infusión, administrando 1 mg de la infusión preparada durante 15 minutos, parando entonces la infusión, y observando al paciente durante 30 minutos. Si el paciente no muestra signos de hipersensibilidad, puede administrarse el resto de la perfusión. Puede administrarse a pacientes diabéticos.
En uso pediátrico, puede utilizarse a partir del primer mes, a dosis similares a las de los adultos, ajustadas al peso. No hay necesidad de modificar las dosis en enfermos ancianos o enfermos con neutropenias graves.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes.
ABELCET es un fármaco potencialmente nefrotóxico, y por tanto, en pacientes con insuficiencia renal conocida, debe monitorizarse previamente la función renal, y cada semana a lo largo del tratamiento. En pacientes en diálisis, debe infundirse tras haber finalizado la diálisis. Debe tenerse especial precaución si han de emplearse concomitantemente otros fármacos nefrotóxicos. En casos de insuficiencia hepática no se han encontrado problemas atribuibles al preparado.  Se ha observado mielo y nefrotoxicidad aumentadas en aquellos pacientes que reciben ABELCET junto con Zidovudina.
No se han observado signos de embrio o fetotoxicidad en animales, aunque no ha sido comprobada la inocuidad en mujeres en periodo de embarazo o lactancia. Por ello, debería evaluarse la relación riesgo/beneficio en estas situaciones.
Reacciones adversas:
Ha sido administrado hasta durante 28 meses y una dosis acumulativa de 73.6 g sin toxicidad significativa. Las reacciones a la infusión más comunes son escalofríos, fiebre, náuseas y vómitos que aparecen sobre todo en los dos primeros días de tratamiento, y en general son de caracter leve. Suelen evitarse en gran parte mediante premedicación con paracetamol. No se han observado reacciones hematológicas o hepatotóxicas atribuibles al fármaco.
En casos de sobredosificación, el tratamiento debe ser sintomático
Propiedades Farmacológicas:
Es un antifúngico de amplio espectro, macrocíclico y poliénico producido por Streptomyces nodosus. En razón de su concentración y de la sensibilidad del patógeno puede ser fungistático o fungicida. In vitro, es activo contra muchos hongos patógenos, incluyendo a Candida sps., Cryptococcus neoformans, Aspergillus sps., Mucor sps., Sporothrix schenkii, Blastomyces dermatidis, Coccidioides inmitis e Histoplasma capsulatum. La mayoría de las cepas son inhibidas a concentraciones de 0.03-1.00 mcg/mL.
Las propiedades farmacocinéticas de ABELCET son diferentes a las de la amfotericina, consiguiendo niveles más elevados que esta en hígado, bazo y pulmón, y es más rápidamente distribuído a los tejidos, al tiempo que su eliminación desde estos está retrasada, con niveles sanguíneos algo más bajos que los conseguidos tras la misma dosis de amfotericina B. Su vida media de eliminación es de 173.4 horas, su volumen de distribución de 2286 L, y su aclaramiento de 211 mL/h/kg. Su cinética es lineal, proporcional a la dosis.
Los datos de toxicidad aguda sobre animales indican que esta es 10-20 veces menor que la anfotericina B convencional y de 8 a 10 veces menos nefrotóxico, en administración prolongada. Parece no ser mutágeno, carcinógeno o embriógeno.
Presentación:
Suspensión conteniendo 5.0 mg de anfotericina B por mL, en cajas de 10 viales de 20 mL. Es una especialidad de uso Hospitalario.

ADDENDA acerca de la conservación de ABELCET (Información según la ficha técnica aprobada por la FDA):
"La mezcla de Abelcet y suero glucosado al 5% para inyección puede almacenarse hasta 48 horas entre 2 y 8ºC (36 a 46ªF), y durante 6 horas adicionales a temperatura ambiente".

ADDENDA acerca de las posibles diluciones de ABELCET (Información según la ficha técnica aprobada por la FDA)
"La concentración final de la infusión debería ser de 1 mg/mL. Para niños o pacientes con enfermedades cardiovasculares, el fármaco puede ser diluído con glucosa para inyección al 5% hasta conseguir una concentración final de 2 mg/mL"

Estas nuevas informaciones permiten una más larga conservación del producto, una vez diluído para su uso, y permiten también utilizar menores cantidades de líquido en casos seleccionados, fundamentalmente cardiópatas y prematuros de bajo peso, que a veces son afectos de micosis sistémicas amenazantes para su vida, y a los que, por debajo de 2 Kg haría inconveniente suministrarles 250 mL de líquido por día, solamente para este tratamiento.