Tratamiento Hipolipemiante Farmacológico

• Ácido nicotínico (niacina):

  • Inhibe la secreción de lipoproteínas
  • ? C-LDL en un 15–25%, ? C-VLDL en un 25–35%, ? C-HDL

• Derivados del ácido fíbrico:

  • Inducen la lipólisis de lipoproteínas, ? eliminación de C-LDL,
  • ? producción de HDL y del transporte inverso de colesterol
  • ? TG en un 25–40%, ? C-HDL, ? o ? C-LDL

C-VLDL = colesterol ligado a lipoproteínas de muy baja densidad; C-HDL = colesterol ligado a lipoproteínas de alta densidad;

TG = triglicéridos

Adaptado de Ginsberg HN, Goldberg IJ. En Harrison’s Principles of Internal Medicine. 14th ed. New York: McGraw-Hill, 1998:2138-2149; Illingworth DR Med Clin North Am 2000;84:23-42;Staels B y cols. Circulation 1998;98:2088-2093.

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El mecanismo por el que la niacina disminuye los niveles de colesterol no es completamente conocido, si bien parece inhibir la secreción hepática de lipoproteínas que contienen apoB100 y puede reducir la síntesis de LDL y VLDL. El ácido nicotínico disminuye los triglicéridos de un 25 a un 85%, el C-VLDL de un 25 a un 35% y el C-LDL de un 15 a un 25%. Los niveles de C-HDL pueden aumentar.

Los derivados del ácido fíbrico, o fibratos, activan miembros específicos de la familia de receptores hormonales nucleares denominada receptores activadores del proliferador de peroxisomas (PPAR) y modulan las lipoproteínas a través de cinco mecanismos principales: (1) inducción de la lipólisis de lipoproteínas; (2) reducción de la producción hepática de triglicéridos; (3) aumento de la producción de HDL y estimulación del transporte inverso de colesterol; (4) reducción del intercambio de lípidos neutros y (5) aumento de la eliminación de partículas de LDL. El tratamiento con fibratos disminuye los triglicéridos de un 25 a un 40% y aumenta las HDL.